26 февраль 2019
0
Фентанил - аналоги и производные препарата
Что такое фентанил простыми словами?

Лекарственный препарат Фентанил: инструкция и применение

Как аналоги и производные фентанила играют важную роль в эпидемии?

Хотя использование фентанила в медицинских целях в последнее время сократилось, незаконный фентанил и его аналоги и производные стали значительной частью более масштабного опиоидного кризиса, который распространился в Соединенных Штатах и Канаде, а также во многих других странах. Кризис фентанила уносит жизни сотен людей каждый месяц.

Что такое Фентанил?

Фентанил - высокоэффективный синтетический наркотик, иногда называемый синтетическим героином. Это опиоидный анальгетик, мощный агонист μ-опиоидных рецепторов.

У препарата также есть уличные названия, включая «белый героин», «Perc-O-Pops» или «Chiclets».

История создания опиоидного анальгетика Фентанила

Фентанил был создан в 1959 году как внутривенный хирургический анальгетик. Он в 50-100 раз мощнее морфина. Как опиоидный препарат, фентанил иногда сознательно используется людьми, которые используют другие опиоидные препараты, такие как героин и обезболивающие препараты, отпускаемые по рецепту. Но из-за своей силы он вошел во многие другие наркотики, которые люди используют для отдыха.

Это привело к огромному увеличению случайного потребления фентанила и смерти от передозировки, часто людьми, которые даже не подозревают, что принимают его. Если пользователь плохо знаком с приемом опиоидов, риск передозировки еще выше, потому что в его организме не развивается никакой толерантности к препарату.

Однако даже постоянные потребители героина и метадона подвергаются риску передозировки, если они принимают фентанил, потому что он намного сильнее, чем эти другие опиоиды.
Лекарственный препарат Фентанил: инструкция и применение

Что спровоцировало увеличение использования Фентанила?

Первоначально фентанил использовался редко, за исключением больничных операционных.

Однако в 1990-х годах для лечения хронической боли был разработан новый трансдермальный кожный пластырь. Пациентами, которые использовали пластырь, были люди, которые отчаянно нуждались в обезболивании, но регулярные опиоидные обезболивающие препараты стали для них неэффективными.

Хотя первоначально он использовался только в этих редких случаях, применение фентанильного пластыря быстро увеличивалось благодаря его эффективности и эффективности в лечении боли у этих трудно поддающихся лечению пациентов.

Он также использовался из-за некоторых уникальных преимуществ, которые он предлагал по сравнению с другими лекарственными средствами, включая быстрое и короткое действие, небольшой риск сердечно-сосудистых заболеваний и низкое высвобождение гистамина. Это сделало его хорошим выбором рецепта для некоторых пациентов, так как это уменьшило некоторые риски медицинских осложнений, которые имеют другие обезболивающие.

Поскольку использование фентанилового пластыря увеличилось, его начали назначать пациентам с хронической не раковой болью. Поскольку его популярность возросла, для медицинского применения были разработаны альтернативные формы препарата, в том числе пастилки, таблетки и назальные спреи.

Эти альтернативные формы наркотика увеличивали вероятность того, что наркотик попадет на рынок незаконных наркотиков, что было нереально, когда лекарство было доступно только в виде кожного пластыря. Это привело к резкому расширению его использования в качестве режущего средства - лекарственного средства, которое смешивают с другим лекарственным средством, чтобы увеличить его объем или эффективность и тем самым получить прибыль, которая может быть получена.

Несмотря на то, что фентанил является опиоидным препаратом, торговцы наркотиками начали использовать его для сокращения разнообразных наркотиков, включая героин, кокаин и метамфетамин, потому что для получения мощного эйфорического ощущения требовалось лишь небольшое количество. 

К сожалению, это сопровождалось ростом числа потребителей незаконных наркотиков, умирающих или почти умирающих от передозировки, даже когда они принимали лишь небольшую дозу препарата и даже когда они не собирались принимать фентанил или другой опиоид.

Почему наступил фентаниловый кризис?

Растущая доступность рецептурного фентанила обеспечила поставку этого мощного лекарства. Фентанил может быть украден у больниц, аптек и / или у пациентов и продан на уличном рынке лекарств.

В дополнение к отвлечению фармацевтического фентанила из медицинских источников, китайские лаборатории начали производить и продавать дешевый фентанил, который импортируется в Северную Америку и нарезается другими препаратами для получения огромной прибыли. Таким образом, как медицинский, так и незаконно изготовленный фентанил распространился по всему рынку незаконных наркотиков, что значительно увеличило число смертей, связанных с наркотиками.

Аналоги и производные Фентанила

Аналоги Фентанила (дженерики) - это лекарства, разработанные для копирования определенного лекарства, но они не идентичны.

Иногда называемые новыми психоактивными веществами, они могут быть подобными по химической структуре или сходными по фармакологическому действию с исходным лекарственным средством.

Создание аналогов лекарств стало популярным в 1990-х годах, так как незаконные производители лекарств пытались обойти правовую систему, создавая препараты, которые не могли быть перечислены в качестве незаконных или контролируемых наркотиков, пока они не были признаны. Хотя эта стратегия «дизайнерского препарата» не побила систему, потому что любой препарат, который был структурно похож на контролируемый препарат, также стал незаконным, производители наркотиков продолжали разрабатывать новые аналоги наркотиков таким образом.

Карфентанил

Аналог фентанила Карфентанил, который начал появляться в уличных наркотиках, является особенно опасным аналогом фентанила. В то время как фентанил в 50-100 раз мощнее морфина, карфентанил в 10000 раз мощнее морфина. На самом деле, он никогда даже не предназначался для использования людьми, а предназначался только для лечения крупных животных, многократно превышающих наши размеры.

Фуранил фентанил

Другой аналог фентанила, фуранил-фентанил, часто нелегально продается для продажи на рынке незаконных наркотиков и способствует кризису с фентанилом и опиоидами. Исследователи разработали способ идентификации фуранилфентанила в образцах мочи пациентов с болью и обнаружили, что примерно 10 процентов образцов из набора из 500 образцов мочи, которые, как считается, содержат героин, также содержат фуранилфентанил.

Акрилфентанил

Количество новых психоактивных препаратов, которые вводятся через онлайновый рынок развлекательных лекарств на дискотеках, также увеличивается. Шведский проект STRIDA провел исследование, которое подтвердило случаи попадания людей в отделение неотложной помощи или отделение интенсивной терапии с наркотической интоксикацией с участием новых аналогов фентанила - акрилфентанила, 4-хлоризобутирфентанила (4Cl-iBF), 4-фторизобутирфентанила (4F-iBF) и тетрагидрофуранфентанил (THF-F) и циклопентилфентанил.

Эти люди обычно испытывали симптомы снижения сознания (трудности с бодрствованием или обморок), угнетения дыхания (затруднение дыхания) и миоза (сужение зрачков глаз). Все эти люди нуждались в остром и интенсивном стационарном лечении, что, к сожалению, не всегда было успешным.

Производные фентанила

Производное - это препарат, изготовленный из другого препарата. Несколько производных фентанила: суфентанил, альфентанил, ремифентанил, карфентанил и, совсем недавно, ацетилфентанил, 6-бутирфентанил, 4-MeO-бутирфентанил, изобутирил-фентанил, фуранилфентанил, -3-метилфентил, α-метилфентанил, α-метилфенилтил, α-метилфентанил, α-метилфенилтил, α-метилфенилтил, α-метилфентанил, α-метилфентанил, α-метилфентанил, α-метилфентанил, α-метилфентанил, α-метилфентанил, α-метилфентанил, α-метилфентанил, α-метилфенилтил, α-метилфентанил, α-метилфентанил, α-метилфенилтил, α-метилфенилфенил, α-метилфенилфенил, α-метилфентанил, α-метилфентанил, α-метилфентанил, α-метилфентанил, α-метилфентанил акрилфентанил, 2-фторфентанил, фторацетилфентанил, офентантанил и многие другие нелегально производятся. Эти производные не имеют признанного медицинского применения и усугубляют кризис опиоидов и число смертей, связанных с наркотиками.

Аналоги и производные фентанила в других лекарствах

Одно из различий между текущим кризисом опиоидов и предыдущими наркотическими кризисами заключается в большом количестве несчастных случаев со смертельным исходом от людей, которые даже не собирались принимать препарат, который их убил. Поскольку запрещенные наркотики по своей природе не регулируются, люди обычно не могут знать, содержат ли наркотики, которые они покупают у дилера, фентанил.

Учитывая фармакологическую силу и, следовательно, экономическую эффективность использования фентанила и его аналогов и производных в качестве режущего средства, риск смешивания фентанила с другими лекарственными средствами выше, чем когда-либо. 

Это привело к беспрецедентному количеству людей, умирающих от передозировки опиоидов - людей, которые никогда не думали, что им грозит опасность, потому что они сознательно не принимали опиоиды.

Опиоидная зависимость

В настоящее время считается, что около 10 процентов людей, которым прописаны опиоиды, становятся зависимыми, хотя фактические цифры трудно подсчитать, поскольку зависимость является таким стигматизированным состоянием.

Фентанил, как правило, не является предпочтительным препаратом для потребителей опиоидов, так как дозы очень малы, а риск передозировки очень высок. Тем не менее, люди, которые употребляют героин или другие опиоиды в течение длительного времени и уже не получают желаемого эффекта от малых доз, могут быть привлечены к фентанилу за его эффективность и экономическую эффективность по сравнению с другими лекарственными средствами. Это значительно повысит их толерантность, вызывая сильную физическую зависимость от опиоидов.

Многие из людей, подвергшихся воздействию фентанила, делают это по незнанию; они могут подумать, что используют кокаин или мет, и на самом деле также принимают фентанил, если он использовался как режущий агент. Если принимать их в течение длительного периода времени, эти люди также подвержены риску развития опиоидной зависимости, так как организм развивает толерантность к опиоидам. Они могут начать испытывать тягу к наркотику и испытать симптомы отмены опиоидов, если они не принимают вещества, содержащие опиоиды.

Передозировка опиоидов

Передозировка является одним из наиболее значительных рисков использования фентанила. Нынешний кризис с опиоидами привел к массовому увеличению смертности от передозировки опиоидов, многие из которых связаны с фентанилом, аналогами фентанила или производными фентанила.

Хотя передозировка опиоида потенциально может быть отменена, если ее вовремя поймать, человек может перестать дышать только на несколько минут, прежде чем он умрет. Таким образом, передозировка может быть отменена, только если человек продолжает дышать или ему назначают правильное лекарство в течение нескольких минут после остановки дыхания. Им также может потребоваться СЛР, если их сердце остановилось.

Передозировка фентанила происходит очень быстро. Люди, которые передозируют фентанил, имеют те же клинические симптомы, что и те, кто передозирует другие опиоиды, такие как героин или опиоидные обезболивающие. Они перестают отвечать, их дыхание замедляется, становится очень поверхностным и даже может полностью остановиться.

Во время передозировки у пользователя может быть пульсирующее или слабое сердцебиение, или его сердце может даже полностью остановиться, поэтому вы не можете найти пульс. Поскольку их тело лишено кислорода, их кожа становится бледной и "пепельной" в цвете, в то время как их губы, кончики пальцев и под ногтями изменяются на синий или фиолетовый цвет.

Передозировка опиоидов, включая передозировку фентанила, аналогов фентанила. или производные фентанила можно лечить путем введения лекарственного средства, которое блокирует опиоидные рецепторы в мозге. Это лекарство называется налоксон или NARCAN. Налоксон доступен в виде внутримышечной инъекции или назального спрея.

Если сердце человека остановилось, потребуется СЛР для его повторного запуска. Дополнительные дозы налоксона можно вводить с интервалом от трех до пяти минут, если человек, который передозировал, не просыпается. Поскольку фентанил является таким сильным опиоидом, передозировку сложнее отменить, чем многим другим опиоидам, и для их восстановления может потребоваться несколько доз НАРКАНА.

К сожалению, так как многие люди самостоятельно принимают опиоиды, люди, которые принимают фентанил, аналоги фентанила или производные фентанила, могут просто умереть в одиночку, и никто не сможет вводить налоксон или позвонить по номеру 911. Поэтому очень важно не использовать наркотики, которые могут содержать только фентанил, и в идеале, чтобы компаньон имел доступ к NARCAN.

Очень важно, если два человека употребляют наркотики вместе, чтобы не принимать это вещество в одно и то же время, потому что если будет передозировка у обоих людей, не останется никого в сознании, чтобы вводить NARCAN или позвонить по номеру 911.

Слово от Health-Ambulance

Многие люди были потеряны из-за того, что потребители наркотиков принимали слишком много фентанила, и никто не мог помочь. Кроме того, даже если передозировка отменяется, недостаток кислорода, возникающий при передозировке опиоидов, может оказывать длительное воздействие на мозг, поэтому не стоит воспринимать это легкомысленно. Никогда не было худшего времени для экспериментов с наркотиками.
Фентанил

Фентанил

таблетки

ОПИСАНИЕ

Таблетки фентанила представляют собой опиоидный агонист, предназначенный для введения в слизистую оболочку щеки. Таблетки фентанила предназначены для размещения и удержания в полости рта в течение периода времени, достаточного для разрушения таблетки и абсорбции фентанила через слизистую оболочку полости рта.

Таблетки фентанила используют технологию доставки лекарств OraVescent®, которая генерирует реакцию, которая выделяет углекислый газ при контакте таблетки со слюной. Считается, что временные изменения pH, сопровождающие реакцию, могут оптимизировать растворение (при более низком pH) и проникновение через мембрану (при более высоком pH) фентанила через слизистую оболочку щеки.

Активный компонент

Цитрат фентанила, USP - цитрат N- (1-фенетил-4-пиперидил) пропионанилида (1: 1). Фентанил является высоколипофильным соединением (коэффициент распределения октанол-вода при рН 7,4 составляет 816: 1), который легко растворяется в органических растворителях и редко растворим в воде (1:40). Молекулярная масса свободного основания составляет 336,5 (цитратная соль 528,6). РКа третичных азотов составляет 7,3 и 8,4. Соединение имеет следующую структурную формулу:

Фентанил - Структурная формула 

Фентанил структурная формулаВсе силы таблеток выражены в виде количества свободного основания фентанила, например, таблетка с прочностью 100 микрограмм содержит 100 микрограммов свободного основания фентанила.

Неактивные ингридиенты Фентанила

Маннит, крахмалгликолят натрия, бикарбонат натрия, карбонат натрия, лимонная кислота и стеарат магния.

ПОКАЗАНИЯ к применению Фентанила

Таблетки фентанила буккальные показаны для лечения прорывной боли у онкологических пациентов в возрасте 18 лет и старше, которые уже получают и которые толерантны к круглосуточной терапии опиоидами из-за основной персистирующей раковой боли.

Пациентами, которые считаются толерантными к опиоидам, являются те, кто принимает круглосуточные лекарства, содержащие не менее 60 мг перорального морфина в день, не менее 25 мкг в час трансдермального фентанила, не менее 30 мг перорального оксикодона в день, не менее 8 мг перорального гидроморфона в день, по меньшей мере 25 мг перорального оксиморфона в день, по меньшей мере 60 мг перорального гидрокодона в день или эквианалгезирующую дозу другого опиоида ежедневно в течение недели или дольше. Пациенты должны принимать опиоиды круглосуточно при приеме фентанила буккальных таблеток.

Ограничения использования Фентанила

  •     Не для использования в опиоидных, не толерантных пациентов.
  •     Не для использования при лечении острой или послеоперационной боли, включая головную боль / мигрень и зубную боль [см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ].
  •     Как часть программы TIRF REMS Access, фентанил буккальных таблеток может быть выдан только амбулаторным пациентам, зарегистрированным в программе [см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ]. Для стационарного введения таблеток фентанила (например, в больницах, хосписах и учреждениях длительного ухода, которые назначают для стационарного применения), регистрация пациентов и лиц, назначающих лекарства, не требуется.

Начальная дозировка Фентанила

Начальная доза фентанил буккальных таблеток всегда составляет 100 мкг.

Регистрация